Toimeained: bupivakaiin
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml, süstelahus
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, süstelahus
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml, hüperbaariline süstelahus
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml, hüperbaariline süstelahus
Miks kasutatakse bupivakaiini - geneerilist ravimit? Milleks see mõeldud on?
FARMAKOTERAPEUTILINE KATEGOORIA
Amiidi tüüpi lokaalanesteetikumid.
RAVI NÄIDUSTUSED
Bupivacaina Angelini võib kasutada igat tüüpi perifeerses anesteesias:
- lokaalne tronkulaarne, lokal-piirkondlik infiltratsioon
- sümpaatne blokk
- retrograadne intravenoosne blokaad ja intraarteriaalne blokaad - periduraalne, sakraalne - seljaaju subarahnoidaalne.
Seetõttu on Bupivacaine Angelini näidustatud kasutamiseks üldkirurgias, ortopeedias, oftalmoloogias, otolaringoloogias, stomatoloogias, sünnitusabis ja günekoloogias, dermatoloogias, nii eraldi kui ka narkoosiga seostatuna.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml süstelahus
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml süstelahus
- Kirurgiline anesteesia täiskasvanutel ja üle 12 -aastastel lastel.
- Ägeda valu ravi täiskasvanutel, imikutel ja üle 1 -aastastel lastel.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hüperbaariline süstelahus
- Spinaalanesteesia täiskasvanutel ja igas vanuses lastel.
Vastunäidustused Kui bupivakaiini - geneerilist ravimit ei tohi kasutada
Ülitundlikkus toimeaine, ükskõik millise abiaine või teiste keemiliselt lähedaste ainete suhtes; eriti sama rühma (amiidi tüüpi) lokaalanesteetikumide suhtes.
Bupivakaiini kasutamist tuleb vältida patsientidel, kes on teada või kahtlustatakse rasedust (vt „Rasedus“).
Pärast bupivakaiini kasutamist epiduraalanesteesiaks sünnitanud naistel on teatatud südame seiskumise juhtudest; enamikul juhtudel tekkis see pärast 0,75% lahuse kasutamist. Seetõttu tuleks sünnitusabi epiduraalanesteesias vältida 0,75% bupivakaiini kasutamist. See kontsentratsioon tuleks reserveerida nende kirurgiliste protseduuride jaoks, mille puhul on vajalik suur lihaste lõdvestus ja pikaajaline toime. Toode on vastunäidustatud ka paratservikaalse blokaadi ja piirkondliku intravenoosse anesteesia korral (Bier Block).
Intratekaalse anesteesia korral tuleb kaaluda üldisi vastunäidustusi:
- kesknärvisüsteemi ägedad aktiivsed haigused, nagu meningiit, kasvajad, poliomüeliit ja koljusisesed verejooksud - seljaaju stenoos ja lülisamba aktiivne haigus (nt spondüliit, tuberkuloos, kasvaja) või hiljutine trauma (nt luumurrud)
- septitseemia
- kahjulik aneemia koos seljaaju alaägeda degeneratsiooniga
- püogeenne nahainfektsioon süstekohal või selle ümbruses
- kardiogeenne või hüpovoleemiline šokk
- hüübimishäired või antikoagulantravi.
Ettevaatusabinõud kasutamisel Mida on vaja teada enne bupivakaiini võtmist - geneeriline ravim
Mõnede BUPIVACAINE ANGELINI süstide ohutust ja efektiivsust kehaosade tuimastamiseks operatsiooni ajal ei ole tõestatud alla 12 -aastastel ja alla 1 -aastastel lastel.
Annustamist tuleb kohandada vastavalt patsiendi üldisele seisundile, vanusele ja asjakohasele haigusloole .. Pärast bupivakaiini kasutamist epiduraalanesteesia või perifeerse närvi blokaadi korral on teatatud südame seiskumise või surma juhtudest. Mõnel juhul oli elustamine raske või võimatu vaatamata töötajate ilmselt piisavale ettevalmistusele ja käitumisele. Enamikul juhtudel on see tekkinud pärast 7,5 mg / ml lahuse kasutamist.
Intratekaalset anesteesiat tohib teha ainult arst või vajalike teadmiste ja kogemustega arstide järelevalve all.
Nagu kõik lokaalanesteetikumid, võib bupivakaiin, kui seda kasutatakse lokaalanesteetilistes protseduurides, mille tulemuseks on ravimi kõrge kontsentratsioon veres, põhjustada kesknärvisüsteemile ja kardiovaskulaarsüsteemile ägedat toksilist toimet, eriti juhusliku intravaskulaarse manustamise või tugevalt vaskulariseeritud valdkondades. Pärast bupivakaiini suurenenud süsteemseid kontsentratsioone on teatatud ventrikulaarsest arütmiast, vatsakeste virvendusest, äkilisest kardiovaskulaarsest kollapsist ja surmast. Siiski ei ole oodata suuri süsteemseid kontsentratsioone annustes, mida tavaliselt kasutatakse intratekaalse anesteesia korral.
Piirkondliku anesteesia protseduurid tuleb alati läbi viia piisavalt varustatud aladel ja kvalifitseeritud personali poolt. Seireks ja hädaolukorras elustamiseks vajalikud seadmed ja ravimid peavad olema kohe kättesaadavad.
Patsientidele, kellele tehakse suur blokaad või kes saavad suuri annuseid ravimit, tuleb enne lokaalanesteetikumi manustamist sisestada intravenoosne kateeter. Kõrvaltoimete, süsteemse toksilisuse või muude komplikatsioonide ravi (vt "Kõrvaltoimed" ja "Üleannustamine").
Peamiste perifeersete närvide blokeerimine võib hõlmata suure koguse lokaalanesteetikumi manustamist tugevalt vaskulariseeritud piirkondadesse, sageli suurte veresoonte lähedusse, kus on suurenenud intravaskulaarse süstimise ja / või kiire süsteemse imendumise oht, mis võib viia plasmakontsentratsiooni suurenemiseni.
Kuigi piirkondlik anesteesia on sageli valitud tuimestusmeetod, vajavad mõned patsiendid ohtlike kõrvaltoimete ohu vähendamiseks erilist tähelepanu:
- eakad või nõrgenenud patsiendid;
- osalise või täieliku südameblokaadiga patsiendid lokaalanesteetikumidena võivad pärssida südame juhtivust;
- kaugelearenenud maksahaigusega või raske neerukahjustusega patsiendid;
- hüpovoleemiaga patsientidel võib intratekaalse anesteesia ajal tekkida raske ja äkiline hüpotensioon, olenemata kasutatavast lokaalanesteetikumist. Hüpotensioon tekib tavaliselt pärast intratekaalset blokeerimist täiskasvanul;
- patsiente, keda ravitakse III klassi arütmiavastaste ravimitega (nt amiodaroon), tuleb hoolikalt jälgida ja kaaluda EKG jälgimist, kuna südame toimed võivad olla aditiivsed.
Olenemata kasutatavast lokaalanesteetikumist võib mõningaid lokaalanesteetikume seostada tõsiste kõrvaltoimetega:
- Kesknärvi blokaad: võib põhjustada kardiovaskulaarset depressiooni, eriti hüpovoleemia korral. Seetõttu tuleb epiduraalanesteesiat kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on vähenenud kardiovaskulaarne funktsioon;
- Retrobulbaarsüstid: need võivad väga harvadel juhtudel jõuda aju subarahnoidaalsesse ruumi, põhjustades ajutist pimedust, kardiovaskulaarset kollapsit, apnoed, krampe jne. Sellised reaktsioonid tuleb viivitamatult diagnoosida ja ravida;
- Lokaalanesteetikumide retro- ja peribulbaarsüstid: neil on madal silma lihaste düsfunktsiooni oht. Peamised põhjused hõlmavad traumat ja / või kohalikku toksilist toimet lihastele ja / või närvidele. Nende koereaktsioonide raskusaste on seotud trauma ulatusega, lokaalanesteetikumi kontsentratsiooniga ja lokaalanesteetikumiga kokkupuute kestusega. Seetõttu tuleb kõigi kohalike anesteetikumide puhul kasutada väikseimaid annuseid ja kontsentratsioone. võimaldab soovitud efekti saavutada. Vasokonstriktorid võivad kudede reaktsioone süvendada ja neid tuleks kasutada ainult näidustuste korral. Juhuslikud intraarteriaalsed süstid kraniaalsesse ja emakakaela piirkonda võivad isegi väikestes annustes põhjustada kohe aju sümptomeid.
- Paratservikaalne blokaad võib mõnikord põhjustada loote bradükardiat / tahhükardiat. Seetõttu on vajalik loote südame löögisageduse hoolikas jälgimine.
Harv, kuid tõsine kõrvaltoime pärast spinaalanesteesiat on täielik või kõrge seljaaju blokaad ning sellele järgnev kardiovaskulaarne ja hingamisdepressioon. Kardiovaskulaarset depressiooni põhjustab ulatuslik sümpaatiline blokaad, mis põhjustab sügavat hüpotensiooni ja bradükardiat või isegi südame seiskumist. Hingamisdepressiooni võib põhjustada hingamislihaste, sealhulgas diafragma, innervatsiooni blokeerimine. Täieliku või kõrge lülisamba blokaadi risk on suurem eakatel patsientidel. Seetõttu tuleb nendel patsientidel annust vähendada.
Neuroloogiliste kahjustuste tekkimine on intratekaalse anesteesia haruldane tagajärg ja võib põhjustada paresteesiat, anesteesiat, motoorset nõrkust ja halvatust. Mõnikord on selline kahju püsiv.
Neuroloogiliste häiretega patsientidel, nagu hulgiskleroos, hemipleegia, parapleegia ja neuromuskulaarsed häired, on soovitatav olla ettevaatlik, isegi kui arvatakse, et intratekaalne anesteesia ei mõjuta neid häireid negatiivselt. Enne ravi alustamist tuleb kaaluda, kas kasu on suurem kui võimalik riske patsiendile.
Epiduraalanesteesia võib põhjustada hüpotensiooni ja bradükardiat. Riski saab vähendada, täites vereringesse kristalloidide või kolloidide lahuseid. Hüpotensiooni tuleb kohe ravida intravenoosse sümpatomimeetikumi manustamisega, võimalik, et seda korratakse. Lastel peab annus vastama vanusele ja kehakaalule.
Bupivacaine Angelini kasutamisel on teatatud üksikutest efektiivsuse vähenemise või puudumise juhtudest, eriti spinaalanesteesia korral.
Nagu teiste lokaalanesteetikumide puhul, teatavad kirjandus ja turuletulekujärgsed järelevalveandmed muutuvast protsendist spinaalanesteesia järgsest efektiivsuse puudumisest. Selle ebaefektiivsuse kõige levinumad põhjused võivad olla tehnilised probleemid, ebapiisavad annused või patsiendi sobimatu paigutus. Õige annuse ja süstimistehnika olemasolul võib ebapiisava blokaadi põhjuseks olla toimeaine vale jaotus, subarahnoidaalse ruumi anatoomia varieeruvus või resistentsus kohaliku anesteesia mõju suhtes.
Kui bupivakaiini manustatakse liigesesiseselt, tuleb olla ettevaatlik, kui kahtlustatakse hiljutist suurt liigesesisest traumat või kui operatsioon on põhjustanud "ulatuslikku liigese kokkupuudet", kuna see võib kiirendada imendumist ja põhjustada kontsentratsiooni suurenemist plasmas.
Kui lokaalanesteesiaga infiltratsiooni tehakse piirkondades, kus puudub tagatisvereringe võimalus (sõrmed, peenisejuur jne), on isheemilise nekroosi vältimiseks ettevaatusabinõuna anesteetikumi kasutamine ilma vasokonstriktorita. Kasutage Bupivacaine Angelini 0,50% süstelahust koos adrenaliiniga. Ravimit tuleb MAOI -de või tritsükliliste antidepressantidega ravitavatel isikutel kasutada äärmiselt ettevaatlikult. Enne kasutamist peab arst veenduma ravitavate subjektide vereringehäirete seisundis. Juhusliku intravenoosse või intratekaalse süstimise vältimiseks on soovitatav kasutada piisavat annustesti, võimalusel koos adrenaliiniga. seda tuleb süstida ettevaatlikult väikestes annustes umbes 10 sekundi jooksul pärast ennetavat aspiratsiooni.
Eriti siis, kui tuleb tungida väga vaskulariseeritud piirkondadesse, on soovitav oodata umbes 2 minutit, enne kui jätkatakse lokal-regionaalse plokiga.
Patsienti tuleb hoolikalt jälgida, lõpetades manustamise kohe, kui ilmnevad esimesed häiresignaalid (nt sensoorsed muutused).
Vajalik on kohese varustuse, ravimite ja hädaabiks sobiva personali kättesaadavus, sest harvadel juhtudel on pärast lokaalanesteetikumide kasutamist teatatud tõsistest reaktsioonidest, mis võivad mõnikord lõppeda surmaga, isegi kui üksikisikuid ei ole. ülitundlikkus anamneesi suhtes.
Koostoimed Millised ravimid või toiduained võivad muuta bupivakaiini - geneerilise ravimi toimet
Rääkige oma arstile või apteekrile, kui olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, isegi ilma retseptita.
Bupivakaiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, keda ravitakse teiste lokaalanesteetikumide või amiid-tüüpi lokaalanesteetikumidega struktuurselt sarnaste ainetega, nt teatud antiarütmikumidega, nagu lidokaiin, meksiletiin ja tokainiid, kuna süsteemne toksiline toime on aditiivne. III klassi antiarütmikumidega (nt amiodaroon) ravitavatel patsientidel on soovitatav olla ettevaatlik, hoolimata konkreetsete ravimiklasside koostoimeuuringute puudumisest (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel").
Ravimit tuleb MAOI -de või tritsükliliste antidepressantidega ravitavatel isikutel kasutada äärmiselt ettevaatlikult.
Hoiatused Oluline on teada, et:
Rasedus ja imetamine
Enne mis tahes ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Ärge kasutage ravimit teadaoleva või kahtlustatava raseduse korral (vt "Vastunäidustused").
Toitmisaeg
Sarnaselt teistele lokaalanesteetikumidele võib bupivakaiin erituda rinnapiima, kuid nii väikestes kogustes, et vastsündinule üldiselt ohtu ei ole.
Mõju sõidukite juhtimisvõimele ja masinate kasutamisele
Kohalikud anesteetikumid võivad lisaks otsesele anesteetilisele toimele avaldada väga kerget mõju vaimsetele funktsioonidele ja koordinatsioonile isegi ilma ilmselge kesknärvisüsteemi toksilisuse puudumisel ning ajutiselt mõjutada negatiivselt liikumist ja erksust.
Annustamine ja kasutusviis Kuidas Bupivacaine'i kasutada - geneeriline ravim: Annustamine
Kasutamine lastel ja noorukitel
Sõltuvalt vajaliku anesteesia tüübist infundeerib BUPIVACAINE ANGELINI aeglaselt selgroo kanalisse (lülisamba osa) või muudesse kehaosadesse, kasutades anesteesia kogemusi lasteanesteesia tehnikates. Annused sõltuvad patsiendi vanusest ja kehakaalust ning selle määrab anestesioloog.
BUPIVACAINA ANGELINI 2,5 mg / ml süstelahus
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml süstelahus
Lapsed vanuses 1 kuni 12 aastat
Laste regionaalanesteesia protseduure peaksid tegema kvalifitseeritud arstid, kellel on tehniline kogemus ja seda tüüpi patsiendid.
Tabelis näidatud annuseid tuleks võtta juhistena kasutamiseks pediaatrias, kuigi erinevusi võib esineda individuaalselt. Suurema kehakaaluga lastel on sageli vajalik annuse järkjärguline vähendamine, mis peaks põhinema ideaalsel kehakaalul ...
Tegureid, mis võivad mõjutada spetsiifilisi blokeerimistehnikaid ja patsiendi individuaalseid vajadusi, tuleks lugeda viitetekstidest. Kasutada tuleb väikseimat annust, mis on vajalik piisava anesteesia saamiseks.
Lastele soovitatavad annused
a) Perifeerse närvi blokaadi algus ja kestus sõltuvad blokaadi tüübist ja manustatud annusest.
b) Rindkere epiduraalseid blokaate tuleb manustada suurenevates annustes, kuni saavutatakse soovitud anesteesia tase.
Lastel tuleb annus arvutada kehakaalu alusel kuni 2 mg / kg.
Juhusliku intravaskulaarse süstimise vältimiseks aspireerige enne põhiannuse manustamist ja selle ajal. Seda tuleb süstida aeglaselt suurenevates annustes, eriti nimme- ja rindkere epiduraalsesse kohta, jälgides pidevalt ja tähelepanelikult patsiendi elutalitlust.
Üle 2-aastastel lastel tuleb teha peritonsillaarne infiltratsioon, kasutades bupivakaiini 2,5 mg / ml annuses 7,5-12,5 mg mandli kohta.
Vähemalt 1-aastastel ja vanematel lastel tuleb teha ilioinguinal-ileoipogastraalsed blokaadid, kasutades bupivakaiini 2,5 mg / ml annuses 0,1-0,5 ml / kg, mis vastab 0,25-1,25 mg / kg. 5-aastaseid või vanemaid lapsi tuleb ravida bupivakaiiniga 5 mg / ml annuses 1,25-2 mg / kg.
Peenise blokaadi korral kasutage bupivakaiini 5 mg / ml koguannusega 0,2-0,5 ml / kg, mis vastab 1-2,5 mg / kg.
BUPIVACAINE ANGELINI ohutus ja efektiivsus alla 1 -aastastel lastel ei ole tõestatud. Andmed on saadaval ainult piiratud koguses.
Vahelduvate epiduraalsete boolussüstide või pideva infusiooni ohutus ja efektiivsus ei ole tõestatud. Andmeid on saadaval ainult piiratud koguses.
BUPIVACAINA ANGELINI 5 mg / ml hüperbaariline süstelahus
Vastsündinud, imikud ja lapsed kuni 40 kg.
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hüperbaarilist süstelahust võib kasutada lastel.
Üks erinevusi väikelaste ja täiskasvanute vahel on vastsündinutel ja imikutel suhteliselt kõrge CSF -i maht, mis nõuab suhteliselt suuremat annust / kg, et jätkata samal blokaaditasemel kui täiskasvanutel.
Laste regionaalanesteesia protseduure peaksid tegema kvalifitseeritud arstid, kellel on tehniline kogemus ja seda tüüpi patsiendid.
Tabelis näidatud annuseid tuleks võtta juhistena kasutamiseks pediaatrias, kuigi erinevusi võib esineda individuaalselt. Tegureid, mis võivad mõjutada spetsiifilisi blokeerimistehnikaid ja patsiendi individuaalseid vajadusi, tuleb lugeda tekstidest. tuleb kasutada väikseimat annust, mis on vajalik piisava anesteesia saavutamiseks.
Soovitatavad annused vastsündinutel, imikutel ja lastel
Täiskasvanud
Bupivakaiini kasutatakse tavaliselt minimaalsetes annustes, sõltuvalt näidustustest, 2-3 mg kuni 100-150 mg, nagu on näidatud tabelis.
a): annustamine s "tähendab iga roietevahelist ruumi.
(b): alustades 10 ml-ga, seejärel 3-5-8 ml iga 4-6 tunni järel, olenevalt tuimestatavatest segmentidest ja patsiendi vanusest.
Hoiatus: viaalid, kuna need ei sisalda säilitusaineid, tuleb kasutada ainult üheks manustamiseks. Kõik varud visatakse ära.
Maksimaalne annus täiskasvanule ja ühekordseks manustamiseks ei tohi ületada 150 mg, mis vastab 30 ml 0,50% lahusele ja 60 ml 0,25% lahusele; üldisemalt öeldes on ohutusannus nii täiskasvanutele kui ka lastele, mida ei soovitata ületada, 2 mg / kg ühekordse manustamise korral.
Pikaajalise analgeetilise ravi korral kasutatakse tavaliselt annuseid vahemikus 0,25 kuni 1 mg / kg kehakaalu kohta; manustamist võib korrata 2-3 korda 24 tunni jooksul.
N.B. Kui järgnevate boolusannuste manustamiseks kasutatakse pikaajalisi plokke, tuleb arvestada toksiliste plasmakontsentratsioonide või lokaalsete neuronaalsete kahjustuste tekke riskiga.
Manustatav annus tuleb arvutada, tuginedes arsti kogemustele ja teadmistele patsiendi kliinilisest seisundist On vaja kasutada väikseimaid annuseid, mis võimaldavad saada piisava anesteesia. Käivitamisaegade ja kestusega seoses võivad esineda individuaalsed erinevused. Tegureid, mis võivad mõjutada spetsiifilisi blokeerimistehnikaid ja patsiendi individuaalseid vajadusi, tuleks lugeda viitetekstidest. Anesteesia difusiooni astet võib olla raske ennustada, kuid seda mõjutab manustatava ravimi maht, eriti seoses isobaarsete lahustega.
Juhusliku intravaskulaarse süstimise vältimiseks tuleb aspiratsioon teha enne põhiannuse manustamist ja selle ajal, mis tuleb süstida aeglaselt või suurenevates annustes. Protseduuri ajal jälgige hoolikalt patsiendi elutähtsaid funktsioone ja hoidke suulist kontakti. Kui on vaja epiduraalanesteesiat, on soovitatav eelistada 3-5 ml bupivakaiini ja epinefriini testiannust.
"Juhusliku intravaskulaarse süstimise võib ära tunda südame löögisageduse ajutise suurenemise järgi;" juhusliku intratekaalse süsti tunneb ära seljaaju blokaadi tunnuste järgi. Esimeste toksilisuse nähtude korral lõpetage kohe manustamine (vt „Kõrvaltoimed - äge süsteemne toksilisus ja ägeda süsteemse toksilisuse ravi”).
Bupivakaiini erikaal 0,25% või 0,50% juures on 20 ° C juures 1,006 ja 37 ° C juures 0,997; 1% hüperbaarilahuse bupivakaiini erikaal on 20 ° C juures 1,045 ja temperatuuril 37 ° C 1,035.
Tuleb vältida anesteetikumi üleannustamist ja mitte kunagi manustada viimast kahe maksimaalset annust ilma vähemalt 24 -tunnise vaheajata.
Siiski on vaja kasutada väikseimaid annuseid ja kontsentratsioone, mis võimaldavad soovitud efekti saavutada.
Üleannustamine Mida teha, kui olete võtnud üleannustamise bupivakaiini - geneerilise ravimi
Lokaalanesteetikumide juhuslik intravaskulaarne süstimine võib põhjustada kohesed süsteemsed toksilised reaktsioonid (vahemikus sekundid kuni minutid). Üleannustamise korral tekib süsteemne toksilisus hiljem (15-60 minutit pärast süstimist) ja see on tingitud kohalike verekontsentratsioonide aeglustunud tõusust. anesteetikum (vt "Kõrvaltoimed - äge süsteemne toksilisus ja äge süsteemse toksilisuse ravi").
Hüperbaariline Bupivacaine Angelini ei soodusta soovitatud kasutustingimustes tõenäoliselt veres piisavalt kõrget taset, et põhjustada süsteemset toksilisust. Kui aga samaaegselt manustatakse teisi lokaalanesteetikume, on toksilised toimed aditiivsed ja võivad põhjustada süsteemset toksilisust (vt „Kõrvaltoimed - äge süsteemne toksilisus ja ägeda süsteemse toksilisuse ravi”).
Kui ilmnevad esimesed üleannustamise nähud, lõpetage preparaadi manustamine ja asetage patsient horisontaalasendisse ning veenduge, et hingamisteed on avatud. Hingamisraskuste ilmnemisel on vajalik abistav ventilatsioon (Ambu kotti saab kasutada ka hädaolukorras). Bulbar-analeptikumide kasutamine ei ole soovitatav, kuna need suurendavad hapniku tarbimist. Krampide ilmingute tekkimist saab kontrollida veeni diasepaamiga (10–20 mg), kuid barbituraate, mis võivad rõhutada bulbar-depressiooni, ei soovitata.
Vereringe toetamiseks võib kortisooni ravimeid kasutada intravenoosselt; võib lisada vasokonstriktiivse toimega alfa-beeta-stimulantide (mefentermiin, metaraminool jt) või atropiinsulfaadi lahjendatud lahuseid. Kõigi väljakujunenud happeliste olekute korrigeerimist saab korrigeerida sobivate intravenoosse naatriumvesinikkarbonaadi lahuste kasutamisega.
Juhuslikul Bupivacaine Angelini liiga suure annuse allaneelamisel / võtmisel teavitage sellest kohe oma arsti või võtke ühendust lähima haiglaga.
Kui teil on Bupivacaine Angelini kasutamise kohta küsimusi, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kõrvaltoimed Millised on bupivakaiini - geneerilise ravimi - kõrvaltoimed
Täiendavad kõrvaltoimed lastel ja noorukitel
Laste kõrvaltoimed on sarnased täiskasvanutega.
Kindral
Nagu kõik ravimid, võib ka Bupivacaine Angelini põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Bupivacaine Angelini kõrvaltoimete profiil on võrreldav teiste pika toimeajaga lokaalanesteetikumidega. Ravimi kõrvaltoimeid on raske eristada närvijuhtivuse blokeerimisest tulenevatest füsioloogilistest mõjudest (nt vererõhu langus, bradükardia, ajutine kuseteede retentsioon). ) ja sündmused, mis on otseselt põhjustatud süstimisest (nt närvikiudude trauma, seljaaju hematoom) või kaudselt (nt epiduraalne abstsess ja meningiit) või tserebrospinaalkaotusega seotud sündmused (nt duurijärgne punktsioonijärgne peavalu) Neuroloogiliste kahjustuste teke on haruldane, kuid piirkondliku anesteesia, eriti epiduraalse ja spinaalanesteesia teadaolevad tagajärjed.
Ravimi kõrvaltoimete tabel
- Vaskulaarsed häired: hüpotensioon
- Seedetrakti häired: iiveldus.
- Südame häired: bradükardia
- Vaskulaarsed häired: hüpertensioon
- Seedetrakti häired: oksendamine
- Uroloogilised ja neeruhaigused: kusepeetus, kusepidamatus.
- Närvisüsteemi häired: kesknärvisüsteemi toksilisuse nähud ja sümptomid (krambid, paresteesia ringikujulises piirkonnas, keele tuimus, hüperakusia, nägemishäired, teadvusekaotus, värin, peapööritus, tinnitus, düsartria, parees, düsesteesia)
- Lihas -skeleti, sidekoe ja luukoe häired: lihasnõrkus, seljavalu.
- Immuunsüsteemi häired: allergilised reaktsioonid, anafülaktilised reaktsioonid / šokk
- Närvisüsteemi häired: neuropaatia, perifeerse närvi vigastus, arahnoidiit, parees, paraplegia, täielik seljaajuplokk (tahtmatu), halvatus
- Silma kahjustused: diploopia
- Südame häired: südame seiskumine, südame rütmihäired
- Hingamisteede häired: hingamisdepressioon
Teiste teatatud kõrvaltoimete hulka kuuluvad kesknärvisüsteemi stimulatsiooni nähtused (põnevus, desorientatsioon, müdriaas, ainevahetuse ja kehatemperatuuri tõus, trismus, higistamine, tahhüpnoe, bronhide laienemine, vasodilatatsioon) ja allergilised reaktsioonid koos kohalike ilmingutega (urtikaaria, sügelus) või süsteemsed (bronhospasm, kõri turse).
Pakendi infolehel olevate juhiste järgimine vähendab kõrvaltoimete riski.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Äge süsteemne toksilisus
Süsteemsed toksilised reaktsioonid mõjutavad peamiselt kesknärvisüsteemi ja kardiovaskulaarsüsteemi. Need reaktsioonid on põhjustatud lokaalanesteetikumi kõrgetest verekontsentratsioonidest pärast juhuslikku intravaskulaarset süstimist, üleannustamist või erakordselt kiiret imendumist väga vaskulariseeritud piirkondadest (vt "Ettevaatusabinõud kasutamisel"). Kesknärvisüsteemi mõjutavad reaktsioonid on võrreldavad teiste amiidi tüüpi lokaalanesteetikumidega, samas kui südamereaktsioonid sõltuvad nii kvantitatiivselt kui ka kvalitatiivselt suuremal määral ravimist.
Hüperbaariline Bupivacaine Angelini ei soodusta soovitatud kasutustingimustes tõenäoliselt veres piisavalt kõrget taset, et põhjustada süsteemset toksilisust. Kui aga samaaegselt manustatakse teisi lokaalanesteetikume, on toksiline toime aditiivne ja võib põhjustada süsteemset toksilisust.
Kesknärvisüsteemi toksilisus ilmneb järk -järgult, sümptomid ja tunnused suurenevad. Esimesteks sümptomiteks on tavaliselt paresteesia ringikujulises piirkonnas, keele tuimus, peapööritus, hüperakusia, tinnitus ja nägemishäired. Düsartria, lihasspasmid või värinad on tõsisemad ilmingud ja eelnevad üldiste krampide tekkele. Neid märke ei tohiks segi ajada ketserliku käitumisega. Võib järgneda teadvusetus ja krambid, mis võivad kesta mõnest sekundist mitme minutini. Pärast krampe tekib suurenenud lihaste aktiivsus, hingamishäired ja hingamisteede avatuse puudumine, hüpoksia ja hüperkapnia tekivad kiiresti. Rasketel juhtudel võib tekkida apnoe. Atsidoos, hüperkaleemia, hüpokaltseemia ja hüpoksia suurendavad ja võimendavad lokaalanesteetikumide toksilist toimet.
Patsiendi esialgsesse kliinilisse seisundisse naasmine tuleneb lokaalanesteetiku ümberjaotumisest kesknärvisüsteemist ning sellele järgnevast metabolismist ja eritumisest. Taastumine võib olla kiire, kui ravimit ei ole manustatud suurtes kogustes.
Rasketel juhtudel võivad tekkida kardiovaskulaarsed toimed, millele tavaliselt eelnevad kesknärvisüsteemi toksilisuse nähud. Patsientidel, kellel on sügav sedatsioon või üldanesteesia, võib mõju kardiovaskulaarsüsteemile tekkida ilma prodromaalse mõjuta kesknärvisüsteemile. Lokaalanesteetikumide kõrge süsteemse kontsentratsiooni tagajärjel võivad tekkida hüpotensioon, bradükardia, arütmiad ja isegi südame seiskumine. kuid harvadel juhtudel on tekkinud südame seiskumine ilma kesknärvisüsteemi prodromaalse toimeta.
Lastel võib lokaalse anesteetilise süsteemse toksilisuse varajasi märke olla raske avastada, kui plokk manustatakse üldanesteesia ajal.
Ägeda süsteemse toksilisuse ravi
Lokaalanesteetikumi manustamine tuleb koheselt lõpetada, kui ilmnevad ägeda süsteemse toksilisuse või täieliku seljaaju blokaadi nähud. Kesknärvisüsteemi toksilisuse sümptomeid (krambid, kesknärvisüsteemi depressioon) tuleb kohe ravida piisava toega. Hingamisteed ja hingamine ning krambivastaste ainete, näiteks diasepaami, manustamine intravenoosselt annuses 10–20 mg; siiski ei soovitata barbituraate, mis võivad rõhutada bulbaarset depressiooni. Vereringet saab toetada kortisoonide manustamisega sobivates intravenoossetes annustes; lahjendatud alfa-lahused Lisada võib vasokonstriktiivse toimega beetastimulante (mefentermiin, metaraminool jt) või atropiinsulfaati.
Vereringe seiskumise korral tuleb koheselt teostada kardiopulmonaalne elustamine. Oluline on tagada optimaalne hapnikuga varustamine, toetada ventilatsiooni ja vereringet ning ravida atsidoosi.
Kui tekib kardiovaskulaarne depressioon (hüpotensioon, bradükardia), tuleb kaaluda piisavat ravi intravenoossete vedelike, vasopressorite ja / või inotroopsete ainetega. Lastel peab annus vastama vanusele ja kehakaalule.Südame seiskumise korral võib osutuda vajalikuks elustamismanöövrite pikendamine, et saavutada soodne tulemus.
Aegumine ja säilitamine
Aegumine: vaadake pakendil märgitud aegumiskuupäeva.
Kõlblikkusaeg viitab puutumata pakendis olevale tootele, mis on õigesti hoitud.
Hoiatus: Ärge kasutage toodet pärast pakendil näidatud aegumiskuupäeva.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. See aitab kaitsta keskkonda.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Muu info
KOOSTIS
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) süstelahus
1 ml sisaldab:
- Toimeaine: bupivakaiin 2,5 mg (vesinikkloriidina)
- Abiained: naatriumkloriid, süstevesi
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) süstelahus
1 ml sisaldab:
- Toimeaine: bupivakaiin 5 mg (vesinikkloriidina)
- Abiained: naatriumkloriid, süstevesi
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hüperbaariline süstelahus
1 ml hüperbaarilist lahust sisaldab:
- Toimeaine: bupivakaiin 5 mg (vesinikkloriidina)
- Abiained: veevaba glükoos, naatriumhüdroksiid, süstevesi
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hüperbaariline süstelahus
1 ml hüperbaarilist lahust sisaldab:
- Toimeaine: bupivakaiin 10 mg (vesinikkloriidina)
- Abiained: glükoosmonohüdraat, süstevesi.
RAVIMVORM JA SISU
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) süstelahus
Süstelahus: pakendis 1 või 5 I tüüpi 5 ml neutraalset klaasampulli; pakendis 1, 5 või 10 tüüpi I tüüpi neutraalse klaasiga viaale.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) süstelahus
Süstelahus: pakendis 1 või 5 I tüüpi 5 ml neutraalse klaasiga ampulli; pakendis 1, 5 või 10 tüüpi I tüüpi neutraalse klaasiga viaale.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hüperbaariline süstelahus
Süstelahus: pakendis 10 I tüüpi neutraalse klaasiga viaali 4 ml.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hüperbaariline süstelahus
Süstelahus: pakendis 10 tüüpi I tüüpi 2 ml neutraalse klaasiga ampulle.
Allika pakendi infoleht: AIFA (Itaalia ravimiamet). Sisu avaldati jaanuaris 2016. Esitatud teave ei pruugi olla ajakohane.
Kõige ajakohasemale versioonile juurdepääsu saamiseks on soovitatav külastada AIFA (Itaalia ravimiamet) veebisaiti. Vastutusest loobumine ja kasulik teave.
01.0 RAVIMPREPARAADI NIMETUS
BUPIVACAINA ANGELINI
02.0 KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
BUPIVACAINE ANGELINI 2,5 mg / ml süstelahus: 1 ml sisaldab 2,5 mg bupivakaiini (vesinikkloriidina).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml süstelahus: 1 ml sisaldab 5 mg bupivakaiini (vesinikkloriidina).
BUPIVACAINE ANGELINI 5 mg / ml hüperbaariline süstelahus: 1 ml sisaldab 5 mg bupivakaiini (vesinikkloriidina).
BUPIVACAINE ANGELINI 10 mg / ml hüperbaariline süstelahus: 1 ml sisaldab 10 mg bupivakaiini (vesinikkloriidina).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
03.0 RAVIMVORM
Süstitav lahus
04.0 KLIINILINE TEAVE
04.1 Näidustused
Bupivacaina Angelini võib kasutada igat tüüpi perifeerses anesteesias:
- lokaalne tronkulaarne, lokal-piirkondlik infiltratsioon
- sümpaatiline blokk
- retrograadne intravenoosne blokaad ja intraarteriaalne blokaad
- periduraalne, sakraalne
- subarahnoidaalne seljaaju.
Seetõttu on Bupivacaine Angelini näidustatud kasutamiseks üldkirurgias, ortopeedias, oftalmoloogias, otolaringoloogias, stomatoloogias, sünnitusabis ja günekoloogias, dermatoloogias, nii eraldi kui ka narkoosiga seostatuna.
04.2 Annustamine ja manustamisviis
Bupivakaiini kasutatakse tavaliselt minimaalsetes annustes, sõltuvalt näidustustest, 2-3 mg kuni 100-150 mg, nagu on näidatud tabelis.
a): annustamine s "tähendab iga roietevahelist ruumi.
(b): alustades 10 ml-ga, seejärel 3-5-8 ml iga 4-6 tunni järel, olenevalt tuimestatavatest segmentidest ja patsiendi vanusest.
Hoiatus: viaalid ei sisalda säilitusaineid, neid tuleb kasutada ühekordseks manustamiseks. Kõik varud visatakse ära.
Maksimaalne annus täiskasvanule ja ühekordseks manustamiseks ei tohi ületada 150 mg, mis vastab 30 ml 0,50% lahusele ja 60 ml 0,25% lahusele; üldisemalt öeldes on ohutusannus nii täiskasvanutele kui ka lastele, mida ei soovitata ületada, 2 mg / kg ühekordse manustamise korral.
Pikaajalise analgeetilise ravi korral kasutatakse tavaliselt annuseid vahemikus 0,25 kuni 1 mg / kg kehakaalu kohta; manustamist võib korrata 2-3 korda 24 tunni jooksul.
N.B. Kui järgnevate boolusannuste manustamiseks kasutatakse pikaajalisi plokke, tuleb arvestada toksiliste plasmakontsentratsioonide või lokaalsete neuronaalsete kahjustuste tekke riskiga.
Manustatav annus tuleb arvutada, tuginedes arsti kogemustele ja teadmistele patsiendi kliinilisest seisundist On vaja kasutada väikseimaid annuseid, mis võimaldavad saada piisava anesteesia. Käivitamisaegade ja kestusega seoses võivad esineda individuaalsed erinevused. Suure kehakaaluga lastel on sageli vaja annust järk -järgult vähendada ja see peaks põhinema ideaalsel kehakaalul. Teatistekstidega tuleks tutvuda nii aspektide osas, mis mõjutavad spetsiifilisi blokeerimistehnikaid, kui ka patsiendi individuaalsete vajaduste kohta. Anesteesia difusiooni astet võib olla raske ennustada, kuid seda mõjutab manustatava ravimi maht, eriti seoses isobaarsete lahustega.
Juhusliku intravaskulaarse süstimise vältimiseks tuleb aspiratsioon teha enne põhiannuse manustamist ja selle ajal, mis tuleb süstida aeglaselt või suurenevates annustes. Protseduuri ajal jälgige hoolikalt patsiendi elutähtsaid funktsioone ja hoidke suulist kontakti. Kui on vaja epiduraalanesteesiat, on soovitatav eelistada 3-5 ml bupivakaiini ja epinefriini testiannust. "Juhusliku intravaskulaarse süstimise võib ära tunda südame löögisageduse ajutise suurenemise järgi;" juhusliku intratekaalse süsti tunneb ära seljaaju blokaadi tunnuste järgi. Kui ilmnevad esimesed toksilisuse nähud, lõpetage otsekohe manustamine (vt lõigud 4.8 "Äge süsteemne toksilisus" ja "Ägeda süsteemse toksilisuse ravi").
Bupivakaiini erikaal 0,25% või 0,50% juures on 20 ° C juures 1,006 ja 37 ° C juures 0,997; 1% hüperbaarilahuse bupivakaiini erikaal on 20 ° C juures 1,045 ja temperatuuril 37 ° C 1,035.
Tuleb vältida anesteetikumi üleannustamist ja mitte kunagi manustada viimast kahe maksimaalset annust ilma vähemalt 24 -tunnise vaheajata.
Siiski on vaja kasutada väikseimaid annuseid ja kontsentratsioone, mis võimaldavad soovitud efekti saavutada.
04.3 Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine, ükskõik millise abiaine või teiste keemiliselt lähedaste ainete suhtes; eriti sama rühma (amiidi tüüpi) lokaalanesteetikumide suhtes.
Teadaoleva või kahtlustatava rasedusega patsientidel tuleb bupivakaiini kasutamist vältida (vt lõik 4.6).
Pärast bupivakaiini kasutamist epiduraalanesteesiaks rasedatel on teatatud südame seiskumise juhtudest; enamikul juhtudel tekkis see pärast 0,75% lahuse kasutamist. Seetõttu tuleks sünnitusabi epiduraalanesteesias vältida 0,75% bupivakaiini kasutamist. See kontsentratsioon tuleks reserveerida nende kirurgiliste protseduuride jaoks, mille puhul on vajalik suur lihaste lõdvestus ja pikaajaline toime.
Toode on vastunäidustatud ka paratservikaalse blokaadi ja piirkondliku intravenoosse anesteesia korral (Bier Block).
Intratekaalse anesteesia korral tuleb kaaluda üldisi vastunäidustusi:
- kesknärvisüsteemi ägedad aktiivsed haigused, nagu meningiit, kasvajad,
poliomüeliit ja intrakraniaalsed verejooksud
- seljaaju stenoos ja aktiivne lülisambahaigus (nt spondüliit, tuberkuloos, kasvaja) või hiljutine trauma (nt luumurrud)
- septitseemia
- kahjulik aneemia koos seljaaju alaägeda degeneratsiooniga
- püogeenne nahainfektsioon süstekohal või selle ümbruses
- kardiogeenne või hüpovoleemiline šokk
- hüübimishäired või antikoagulantravi.
04.4 Erihoiatused ja asjakohased ettevaatusabinõud kasutamisel
Täielik annustamine peab olema õige, võttes arvesse patsiendi üldisi seisundeid, vanust ja asjakohaseid anamneesi andmeid.
Pärast bupivakaiini kasutamist epiduraalanesteesias või perifeerse närvi blokaadis on teatatud südame seiskumise või surma juhtudest. Mõnel juhul oli elustamine raske või võimatu, hoolimata ilmselt piisavast ettevalmistusest ja töötajate käitumisest. Enamikul juhtudel tekkis see pärast kasutamist 7,5 mg / ml lahusest.
Intratekaalset anesteesiat tohib teha ainult arst või vajalike teadmiste ja kogemustega arstide järelevalve all.
Nagu kõik lokaalanesteetikumid, võib bupivakaiin, kui seda kasutatakse lokaalanesteetilistes protseduurides, mille tulemuseks on ravimi kõrge kontsentratsioon veres, põhjustada kesknärvisüsteemile ja kardiovaskulaarsüsteemile ägedat toksilist toimet, eriti juhusliku intravaskulaarse manustamise või tugevalt vaskulariseeritud valdkondades. Pärast bupivakaiini suurenenud süsteemseid kontsentratsioone on teatatud ventrikulaarsest arütmiast, vatsakeste virvendusest, äkilisest kardiovaskulaarsest kollapsist ja surmast. Siiski ei ole oodata suuri süsteemseid kontsentratsioone annustes, mida tavaliselt kasutatakse intratekaalse anesteesia korral.
Piirkondliku anesteesia protseduurid tuleb alati läbi viia piisavalt varustatud aladel ja kvalifitseeritud personali poolt. Seireks ja hädaolukorras elustamiseks vajalikud seadmed ja ravimid peavad olema kohe kättesaadavad.
Patsientidel, kellel toimub suur blokaad või kes saavad suuri ravimi annuseid, tuleb enne lokaalanesteetikumi manustamist sisestada intravenoosne kateeter. Kõrvaltoimete, süsteemse toksilisuse või muude komplikatsioonide ravi (vt lõigud 4.8 ja 4.9).
Peamiste perifeersete närvide blokeerimine võib hõlmata suure koguse lokaalanesteetikumi manustamist tugevalt vaskulariseeritud piirkondadesse, sageli suurte veresoonte lähedusse, kus on suurenenud intravaskulaarse süstimise ja / või kiire süsteemse imendumise oht, mis võib viia plasmakontsentratsiooni suurenemiseni.
Kuigi piirkondlik anesteesia on sageli valitud tuimestusmeetod, vajavad mõned patsiendid ohtlike kõrvaltoimete ohu vähendamiseks erilist tähelepanu:
• eakad või nõrgenenud patsiendid;
• osalise või täieliku südameblokaadiga patsiendid, kuna lokaalanesteetikumid võivad pärssida südame juhtivust;
• kaugelearenenud maksahaiguse või raske neerukahjustusega patsiendid;
• hüpovoleemiaga patsientidel võib intratekaalse anesteesia ajal tekkida raske ja äkiline hüpotensioon, sõltumata kasutatavast lokaalanesteetikumist. Hüpotensioon tekib tavaliselt pärast intratekaalset blokeerimist täiskasvanul;
• Patsiente, keda ravitakse III klassi arütmiavastaste ravimitega (nt amiodaroon), tuleb hoolikalt jälgida ja kaaluda EKG jälgimist, kuna südame toimed võivad olla aditiivsed.
Olenemata kasutatavast lokaalanesteetikumist võib mõningaid lokaalanesteetikume seostada tõsiste kõrvaltoimetega:
- Kesknärvi blokaad: see võib põhjustada kardiovaskulaarset depressiooni, eriti hüpovoleemia korral. Seetõttu tuleb epiduraalanesteesiat kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on vähenenud kardiovaskulaarne funktsioon;
- Retrobulbaarsüstid: need võivad väga harvadel juhtudel jõuda aju subarahnoidaalsesse ruumi, põhjustades ajutist pimedust, kardiovaskulaarset kollapsit, apnoed, krampe jne. Sellised reaktsioonid tuleb viivitamatult diagnoosida ja ravida;
-Lokaalanesteetikumide retro- ja peribulbaarsüstid: neil on madal silma püsivate lihaste talitlushäirete oht. Peamised põhjused hõlmavad traumat ja / või kohalikku toksilist toimet lihastele ja / või närvidele. Nende koereaktsioonide raskusaste on seotud trauma ulatusega, lokaalanesteetikumi kontsentratsiooniga ja lokaalanesteetikumiga kokkupuute kestusega. Seetõttu tuleb kõigi kohalike anesteetikumide puhul kasutada väikseimaid annuseid ja kontsentratsioone. võimaldab soovitud efekti saavutada. Vasokonstriktorid võivad kudede reaktsioone süvendada ja neid tuleks kasutada ainult näidustuste korral. Juhuslikud intraarteriaalsed süstid kraniaalsesse ja emakakaela piirkonda võivad isegi väikestes annustes põhjustada kohe aju sümptomeid.
Paratservikaalne blokaad võib mõnikord põhjustada loote bradükardiat / tahhükardiat. Seetõttu on vajalik loote südame löögisageduse hoolikas jälgimine.
Harv, kuid tõsine kõrvaltoime pärast spinaalanesteesiat on täielik või kõrge seljaaju blokaad ning sellele järgnev kardiovaskulaarne ja hingamisdepressioon. Kardiovaskulaarset depressiooni põhjustab ulatuslik sümpaatiline blokaad, mis põhjustab sügavat hüpotensiooni ja bradükardiat või isegi südame seiskumist. Hingamisdepressiooni võib põhjustada hingamislihaste, sealhulgas diafragma, innervatsiooni blokeerimine. Täieliku või kõrge lülisamba blokaadi risk on suurem eakatel patsientidel. Seetõttu tuleb nendel patsientidel annust vähendada.
Neuroloogiliste kahjustuste tekkimine on intratekaalse anesteesia haruldane tagajärg ja võib põhjustada paresteesiat, anesteesiat, motoorset nõrkust ja halvatust. Mõnikord on selline kahju püsiv.
Neuroloogiliste häiretega patsientidel, nagu hulgiskleroos, hemipleegia, parapleegia ja neuromuskulaarsed häired, on soovitatav olla ettevaatlik, isegi kui arvatakse, et intratekaalne anesteesia ei mõjuta neid häireid negatiivselt. Enne ravi alustamist tuleb kaaluda, kas kasu on suurem kui võimalik riske patsiendile.
Epiduraalanesteesia võib põhjustada hüpotensiooni ja bradükardiat. Riski saab vähendada, täites vereringesse kristalloidide või kolloidide lahuseid. Hüpotensiooni tuleb kohe ravida intravenoosse sümpatomimeetikumi manustamisega, võimalik, et seda korratakse. Lastel peab annus vastama vanusele ja kehakaalule.
Kui bupivakaiini manustatakse liigesesiseselt, on soovitatav olla ettevaatlik, kui kahtlustatakse hiljutist suurt liigesesisest traumat või kui operatsioon on põhjustanud ulatuslikku kokkupuudet liigestega, kuna see võib kiirendada imendumist ja viia plasmakontsentratsiooni suurenemiseni.
Kui lokaalanesteesiaga infiltratsiooni tehakse piirkondades, kus puudub tagatisvereringe võimalus (sõrmed, peenisejuur jne), on isheemilise nekroosi vältimiseks ettevaatusabinõuna anesteetikumi kasutamine ilma vasokonstriktorita. Kasutage Bupivacaine Angelini 0,50% süstelahust koos adrenaliiniga. Ravimit tuleb MAOI -de või tritsükliliste antidepressantidega ravitavatel isikutel kasutada äärmiselt ettevaatlikult. Enne kasutamist peab arst kontrollima ravitavate subjektide vereringehäirete seisundit. Juhusliku intravenoosse või intratekaalse süstimise vältimiseks on soovitav kasutada piisavat annustesti, võimalusel koos adrenaliiniga. anesteetiline lahus. seda tuleb süstida ettevaatlikult väikestes annustes umbes 10 sekundi jooksul pärast profülaktilist aspiratsiooni. Eriti kui tuleb tungida väga vaskulaarsetesse piirkondadesse, on soovitav oodata umbes 2 minutit, enne kui jätkata lokalise piirkonnaga. blokeerida.
Patsienti tuleb hoolikalt jälgida, lõpetades manustamise kohe, kui ilmnevad esimesed häiresignaalid (nt sensoorsed muutused).
Vajalik on kohese varustuse, ravimite ja hädaabiks sobiva personali kättesaadavus, sest harvadel juhtudel on pärast lokaalanesteetikumide kasutamist teatatud tõsistest reaktsioonidest, mis võivad mõnikord lõppeda surmaga, isegi kui üksikisikuid ei ole. ülitundlikkus anamneesi suhtes.
04.5 Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Bupivakaiini tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, keda ravitakse teiste lokaalanesteetikumide või amiid-tüüpi lokaalanesteetikumidega struktuurselt sarnaste ainetega, nt teatud antiarütmikumidega, nagu lidokaiin, meksiletiin ja tokainiid, kuna süsteemne toksiline toime on aditiivne. III klassi antiarütmikumidega (nt amiodaroon) ravitavatel patsientidel on soovitatav olla ettevaatlik, hoolimata spetsiifiliste ravimite koostoime uuringute puudumisest (vt lõik 4.4).
Ravimit tuleb MAOI -de või tritsükliliste antidepressantidega ravitavatel isikutel kasutada äärmiselt ettevaatlikult.
04.6 Rasedus ja imetamine
Rasedus
Ärge kasutage ravimit teadaoleva või kahtlustatava raseduse korral (vt lõik 4.3).
Toitmisaeg
Sarnaselt teistele lokaalanesteetikumidele võib bupivakaiin erituda rinnapiima, kuid nii väikestes kogustes, et vastsündinule üldiselt ohtu ei ole.
04.7 Mõju autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele
Kohalikud anesteetikumid võivad lisaks otsesele anesteetilisele toimele avaldada väga kerget mõju vaimsetele funktsioonidele ja koordinatsioonile isegi ilma ilmselge kesknärvisüsteemi toksilisuse puudumisel ning ajutiselt mõjutada negatiivselt liikumist ja erksust.
04.8 Kõrvaltoimed
Kindral
Bupivacaine Angelini kõrvaltoimete profiil on võrreldav teiste pika toimeajaga lokaalanesteetikumidega. Ravimi kõrvaltoimeid on raske eristada närvijuhtivuse blokeerimisest tulenevatest füsioloogilistest mõjudest (nt vererõhu langus, bradükardia, ajutine uriinipeetus) ja süstimisest otseselt põhjustatud sündmused (nt närvikiudude trauma, seljaaju hematoom) või kaudselt (nt epiduraalne abstsess e meningiit) o tserebrospinaalkaotusega seotud sündmused (nt duurajärgne punktsioonipeavalu). Neuroloogiliste kahjustuste tekkimine on piirkondliku anesteesia ja eriti epiduraalse ja spinaalanesteesia haruldane, kuid hästi teadaolev tagajärg.
Ravimi kõrvaltoimete tabel
Teiste teatatud kõrvaltoimete hulka kuuluvad kesknärvisüsteemi stimulatsiooni nähtused (põnevus, desorientatsioon, müdriaas, ainevahetuse ja kehatemperatuuri tõus, trismus, higistamine, tahhüpnoe, bronhide laienemine, vasodilatatsioon) ja allergilised reaktsioonid koos kohalike ilmingutega (urtikaaria, sügelus) või süsteemsed (bronhospasm, kõri turse).
Äge süsteemne toksilisus
Süsteemsed toksilised reaktsioonid mõjutavad peamiselt kesknärvisüsteemi ja kardiovaskulaarsüsteemi. Need reaktsioonid on põhjustatud lokaalanesteetikumi kõrgest kontsentratsioonist veres pärast juhuslikku intravaskulaarset süstimist, üleannustamist või erakordselt kiiret imendumist väga vaskulariseeritud piirkondadest (vt lõik 4.4). Kesknärvisüsteemi reaktsioonid on võrreldavad teiste amiidi tüüpi lokaalanesteetikumidega. samas kui südamereaktsioonid sõltuvad nii kvantitatiivselt kui ka kvalitatiivselt suuremal määral ravimist.
Hüperbaariline Bupivacaine Angelini ei soodusta soovitatud kasutustingimustes tõenäoliselt veres piisavalt kõrget taset, et põhjustada süsteemset toksilisust. Kui aga samaaegselt manustatakse teisi lokaalanesteetikume, on toksiline toime aditiivne ja võib põhjustada süsteemset toksilisust.
Kesknärvisüsteemi toksilisus ilmneb järk -järgult, sümptomid ja tunnused suurenevad. Esimesteks sümptomiteks on tavaliselt paresteesia ringikujulises piirkonnas, keele tuimus, peapööritus, hüperakusia, tinnitus ja nägemishäired. Düsartria, lihasspasmid või värinad on tõsisemad ilmingud ja eelnevad üldiste krampide tekkele. Neid märke ei tohiks segi ajada ketserliku käitumisega. Võib järgneda teadvusetus ja krambid, mis võivad kesta mõnest sekundist mitme minutini. Pärast krampe tekib suurenenud lihaste aktiivsus, hingamishäired ja hingamisteede avatuse puudumine, hüpoksia ja hüperkapnia tekivad kiiresti. Rasketel juhtudel võib tekkida apnoe. Atsidoos, hüperkaleemia, hüpokaltseemia ja hüpoksia suurendavad ja võimendavad lokaalanesteetikumide toksilist toimet.
Patsiendi esialgsesse kliinilisse seisundisse naasmine tuleneb lokaalanesteetiku ümberjaotumisest kesknärvisüsteemist ning sellele järgnevast metabolismist ja eritumisest. Taastumine võib olla kiire, kui ravimit ei ole manustatud suurtes kogustes.
Rasketel juhtudel võivad tekkida kardiovaskulaarsed toimed, millele tavaliselt eelnevad kesknärvisüsteemi toksilisuse nähud. Patsientidel, kellel on sügav sedatsioon või üldanesteesia, võib mõju kardiovaskulaarsüsteemile tekkida ilma prodromaalse mõjuta kesknärvisüsteemile. Lokaalanesteetikumide kõrge süsteemse kontsentratsiooni tagajärjel võivad tekkida hüpotensioon, bradükardia, arütmiad ja isegi südame seiskumine. kuid harvadel juhtudel on tekkinud südame seiskumine ilma kesknärvisüsteemi prodromaalse toimeta.
Lastel võib lokaalse anesteetilise süsteemse toksilisuse varajasi märke olla raske avastada, kui plokk manustatakse üldanesteesia ajal.
Ägeda süsteemse toksilisuse ravi
Lokaalanesteetikumi manustamine tuleb koheselt lõpetada, kui ilmnevad ägeda süsteemse toksilisuse või täieliku seljaaju blokaadi nähud. Kesknärvisüsteemi toksilisuse sümptomeid (krambid, kesknärvisüsteemi depressioon) tuleb kohe ravida piisava toega. Hingamisteed ja hingamine ning krambivastaste ainete, näiteks diasepaami, manustamine intravenoosselt annuses 10–20 mg; siiski ei soovitata barbituraate, mis võivad rõhutada bulbaarset depressiooni. Vereringet saab toetada kortisoonide manustamisega sobivates intravenoossetes annustes; lahjendatud alfa-lahused Lisada võib vasokonstriktiivse toimega beetastimulante (mefentermiin, metaraminool jt) või atropiinsulfaati.
Vereringe seiskumise korral tuleb koheselt teostada kardiopulmonaalne elustamine. Oluline on tagada optimaalne hapnikuga varustamine, toetada ventilatsiooni ja vereringet ning ravida atsidoosi.
Kui tekib kardiovaskulaarne depressioon (hüpotensioon, bradükardia), tuleb kaaluda piisavat ravi intravenoossete vedelike, vasopressorite ja / või inotroopsete ainetega. Lastel peab annus vastama vanusele ja kehakaalule.
Südame seiskumise korral võib soodsa tulemuse saavutamiseks olla vajalik elustamismanöövrite pikendamine.
04.9 Üleannustamine
Lokaalanesteetikumide juhuslik intravaskulaarne süstimine võib põhjustada kohesed süsteemsed toksilised reaktsioonid (vahemikus sekundid kuni minutid). Üleannustamise korral tekib süsteemne toksilisus hiljem (15-60 minutit pärast süstimist) ja see on tingitud kohalike verekontsentratsioonide aeglustunud tõusust. anesteetikum (vt lõigud 4.8 "Äge süsteemne toksilisus" ja "Ägeda süsteemse toksilisuse ravi").
Hüperbaariline Bupivacaine Angelini ei soodusta soovitatud kasutustingimustes tõenäoliselt veres piisavalt kõrget taset, et põhjustada süsteemset toksilisust. Kui aga samaaegselt manustatakse teisi lokaalanesteetikume, on toksilised toimed aditiivsed ja võivad põhjustada süsteemset toksilisust (vt lõigud 4.8 "Äge süsteemne toksilisus" ja "Ägeda süsteemse toksilisuse ravi").
Kui ilmnevad esimesed üleannustamise nähud, lõpetage preparaadi manustamine ja asetage patsient horisontaalasendisse ning veenduge, et hingamisteed on avatud. Hingamisraskuste ilmnemisel on vajalik abistav ventilatsioon (Ambu kotti saab kasutada ka hädaolukorras). Bulbar-analeptikumide kasutamine ei ole soovitatav, kuna need suurendavad hapniku tarbimist. Krampide ilmingute tekkimist saab kontrollida veeni diasepaamiga (10–20 mg), kuid barbituraate, mis võivad rõhutada bulbar-depressiooni, ei soovitata.
Vereringe toetamiseks võib kortisooni ravimeid kasutada intravenoosselt; võib lisada vasokonstriktiivse toimega alfa-beeta-stimulantide (mefentermiin, metaraminool jt) või atropiinsulfaadi lahjendatud lahuseid. Kõigi väljakujunenud happeliste olekute korrigeerimist saab korrigeerida sobivate intravenoosse naatriumvesinikkarbonaadi lahuste kasutamisega.
05.0 FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
05.1 Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: amiidi tüüpi lokaalanesteetikumid (bupivakaiin).
ATC -kood: N01BB01.
Bupivakaiinvesinikkloriid või (N-butüül-2-piperidiinsüsinik) -2-6-dimetüülaniliid on pikatoimeline amiidi tüüpi lokaalanesteetikum, mis sarnaneb Mepivakaiiniga. Selle anesteetiline toime on pikem kui teistega saavutatav. Lokaalanesteetikumid kasutatud annuseid arvestades kuni 20 tundi.
Bupivakaiini aktiivsuse algus ja lokaalanesteetilise toime kestus sõltuvad annusest ja manustamiskohast.
Sarnaselt teistele lokaalanesteetikumidele blokeerib bupivakaiin pöörduvalt närvijuhtivust ja takistab naatriumioonide sisenemist närvikiudude rakumembraani kaudu. Närvikiudmembraani naatriumikanalit peetakse retseptoriks, millel lokaalanesteetikumid toimivad.
Lokaalanesteetikumidel võib olla sarnane toime teistele erutuvatele membraanidele, nagu aju ja müokard. Ravimi ülemäärased kogused süsteemsel tasemel võivad põhjustada toksilisuse sümptomeid ja märke, mis mõjutavad peamiselt kesknärvisüsteemi ja kardiovaskulaarsüsteemi.
Kesknärvisüsteemi toksilisus esineb madalamate plasmakontsentratsioonide korral ja eelneb üldiselt kardiovaskulaarsetele toimetele (vt lõik 4.8 "Ägeda süsteemse toksilisuse ravi"). Lokaalanesteetikumide otsene toime müokardile hõlmab aeglast juhtivust, negatiivset inotropismi kuni südame seiskumiseni.
Pärast epiduraalset manustamist võivad tekkida kaudsed kardiovaskulaarsed toimed (hüpotensioon, bradükardia) ja need on seotud samaaegse sümpaatilise blokaadi pikenemisega.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml hüperbaariline ja Bupivacaine Angelini 10 mg / ml hüperbaariline on hüperbaarilised lahused (tserebrospinaalvedeliku suhtes) ja nende esialgset difusiooni intratekaalsesse ruumi mõjutab gravitatsioon. Arvestades väikest manustatud annust, põhjustab intratekaalne jaotumine suhteliselt madalaid ravimi kontsentratsioone ja lokaalanesteetilise toime kestus kipub olema suhteliselt lühike. Võrreldes hüperbaariliste lahustega tekitavad glükoosivabad lahused vähem prognoositavaid, kuid kauem kestvaid blokaaditasemeid.
05.2 Farmakokineetilised omadused
Bupivakaiini pKa on 8,2 ja jaotuskoefitsient 346 (n-oktanool / fosfaatpuhver pH 7,4 juures 25 ° C juures). Metaboliitide farmakoloogiline aktiivsus on madalam kui bupivakaiinil.
Bupivakaiini plasmakontsentratsioon sõltub annusest, manustamisviisist ja süstekoha vaskulaarsusest.
Bupivakaiin imendub epiduraalruumist täielikult ja kahefaasiliselt, poolväärtusajad on vastavalt 7 minutit ja 6 tundi. Hüperbaarilisel bupivakaiinil on ka täielik ja kahefaasiline imendumine subarahnoidaalsest ruumist, kusjuures poolväärtusaeg on järjekorras 50 ja 408 minutit. Aeglane imendumine on bupivakaiini eliminatsiooni piirav tegur; see seletab, miks näiline poolväärtusaeg pärast epiduraalset või subarahnoidaalset manustamist on pikem kui pärast intravenoosset manustamist.
Intratekaalseks manustamiseks vajaliku väikese annuse tõttu on bupivakaiini plasmakontsentratsioon pärast intratekaalset blokaadi madal võrreldes teiste piirkondliku anesteesia protseduuridega. Tavaliselt on maksimaalse plasmakontsentratsiooni suurenemine ligikaudu 0,4 mg / l iga 100 mg süstitava kohta. See tähendab, et pärast 20 mg manustamist oleks plasmakontsentratsioon ligikaudu 0,1 mg / l.
Bupivakaiini üldplasma kliirens on 0,58 liitrit minutis, tasakaaluseisundi jaotusruumala 73 liitrit, lõplik poolväärtusaeg 2,7 tundi ja maksa ekstraheerimise vahekord 0,38 pärast intravenoosset manustamist. See seondub peamiselt alfa-1-happelise glükoproteiiniga, plasmas 96%.
Bupivakaiini kliirens toimub metaboolsete protsesside kaudu peaaegu eranditult maksas ja on tundlikum maksaensüümide sisemise funktsiooni muutuste suhtes kui maksa perfusioon.
Pideva epiduraalse infusiooni ajal tuvastati plasma üldkontsentratsiooni suurenemine, mida saab korreleerida alfa-1-happe glükoproteiini operatsioonijärgse tõusuga. Seondumata, farmakoloogiliselt aktiivse fraktsiooni kontsentratsioon oli enne ja pärast operatsiooni sarnane.
Bupivakaiin läbib kiiresti platsentaarbarjääri ja tasakaalu seostunud ja vabade fraktsioonide vahel on lihtne saavutada. Plasmavalkudega seondumise määr lootel näib olevat väiksem kui emal, mistõttu tõenäoliselt langeb loote üldplasmakontsentratsioon.
Bupivakaiin metaboliseerub maksas ulatuslikult, peamiselt aromaatse hüdroksüülimise teel 4-hüdroksübupivakaiiniks ja N-dealküülimise teel PPX-ks, mõlemat vahendab tsütokroom P450 3A4. Ligikaudu 1% bupivakaiinist eritub muutumatul kujul uriiniga 24 tunni jooksul ja ligikaudu 5% PPX-na. PPX ja 4-hüdroksübupivakaiini plasmakontsentratsioonid bupivakaiini pideva manustamise ajal ja pärast seda on madalad võrreldes algühendiga.
05.3 Prekliinilised ohutusandmed
Ägeda toksilisuse uuringutes arvutatud LD50 andis järgmised väärtused: hiirtel i.v. 7,8 mg / kg ja s.c. 82 mg / kg; meriseal e.p. 50 mg / kg. Rottidel läbi viidud krooniline ravi (10 mg / kg subkutaanselt 90 päeva jooksul) ei näidanud mingeid muutusi võrreldes kontrollidega, mis oleksid tingitud preparaadi toksilisest toimest.
06.0 FARMATSEUTILINE TEAVE
06.1 Abiained
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) süstelahus ja Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) süstelahus:
Naatriumkloriid, süstevesi.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hüperbaariline süstelahus:
Veevaba glükoos, naatriumhüdroksiid, süstevesi.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hüperbaariline süstelahus:
Glükoosmonohüdraat, süstevesi.
06.2 Sobimatus
Toode ei näita kokkusobimatust teiste ühenditega.
06.3 Kehtivusaeg
Bupivacaina Angelini 2,5 mg / ml Ja 5 mg / ml: 3 aastat.
Bupivacaina Angelini 10 mg / ml hüperbaarne süstelahus: 3 aastat.
Bupivacaina Angelini 5 mg / ml hüperbaarne süstelahus: 24 kuud.
06.4 Säilitamise eritingimused
See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi
06.5 Vahetu pakendi olemus ja pakendi sisu
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml (0,25%) süstelahus
Süstelahus: pakendis 1 või 5 I tüüpi 5 ml neutraalse klaasiga ampulli; pakendis 1, 5 või 10 tüüpi I tüüpi neutraalse klaasiga viaale.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) süstelahus
Süstelahus: pakendis 1 või 5 I tüüpi 5 ml neutraalse klaasiga ampulli; pakendis 1, 5 või 10 tüüpi I tüüpi neutraalse klaasiga viaale.
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml (0,5%) hüperbaariline süstelahus
Süstelahus: pakendis 10 I tüüpi neutraalse klaasiga viaali 4 ml.
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml (1%) hüperbaariline süstelahus
Süstelahus: pakendis 10 tüüpi I tüüpi 2 ml neutraalse klaasiga ampulle.
06.6 Kasutamis- ja käsitsemisjuhised
Kasutamata ravim ja sellest tekkinud jäätmed tuleb hävitada vastavalt kohalikele eeskirjadele
07.0 MÜÜGILOA HOIDJA
Ühised keemiaettevõtted Angelini Francesco - A.C.R.A.F. S.p.A.
Viale Amelia, 70 - 00181 ROOMA.
08.0 MÜÜGILOA NUMBER
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml süstelahus, 10 ampulli 10 ml AIC n. 029232016
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml süstelahus, 10 ampulli 10 ml AIC n. 029232028
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml hüperbaariline süstelahus, 10 ampulli 4 ml AIC n. 029232129
Bupivacaine Angelini 10 mg / ml hüperbaariline süstelahus, 10 ampulli 2 ml AIC n. 029232030
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml süstelahus, 1 ampull 5 ml AIC n. 029232042
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml süstelahus, 5 ampulli 5 ml AIC n. 029232055
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml süstelahus, 1 ampull 10 ml AIC n. 029232067
Bupivacaine Angelini 2,5 mg / ml süstelahus, 5 ampulli 10 ml AIC n. 029232079
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml süstelahus, 1 ampull 5 ml AIC n. 029232081
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml süstelahus, 5 ampulli 5 ml AIC n. 029232093
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml süstelahus, 1 ampull 10 ml AIC n. 029232105
Bupivacaine Angelini 5 mg / ml süstelahus, 5 ampulli 10 ml AIC n. 029232117
09.0 MÜÜGILOA VÕI UUENDAMISE KUUPÄEV
4.8.1995/4.8.2010
10.0 TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
23.07.2009
-cos-esami-e-terapia.jpg)
